Etinilestradiol

Etinilestradiol

Klinik verisi
Uygulama yolu	Oral, transdermal
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%97
Eliminasyon yarı ömrü	36±13 saat
Boşaltım	idrar
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 17-ethynyl-13-methyl- 7,8,9,11,12,13,14,15,16,17- decahydro-6H-cyclopenta[a] phenanthrene- 3,17-diol
CAS Numarası	57-63-6
PubChem CID	5991
DrugBank	APRD00691
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID5020576
ECHA Bilgi Kartı	100.000.311
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C20H24O2
Mol kütlesi	296.403

Tanım

Etinilestradiol, desogestrel ile birlikte uygulanarak gebeliği önleyici etki gösterir. Oral olarak kullanılan bir doğum kontrol etkili ilaçtır. Desogestrel hızlı ve tam olarak emilir.

Etinilestradiol, serum albüminine yaklaşık %98.5 oranında non-spesifik olarak bağlanmakta ve serumdaki seks hormonu bağlayıcı globülin (SHBG) konsantrasyonlarında artışa yol açmaktadır. Etinilestradiol, ince barsak mukozası ve karaciğerde metabolize olmaktadır. Metabolitleri; idrar ve safra ile atılmaktadır.

Desogestrel 0.15 mg, Etinil estradiol 0.03 mg içeren tablet formu için

Kullanım Şekli

Siklusun birinci gününden itibaren ve her gün aynı saatte olmak üzere 21 gün süreyle günde 1 tablet kullanılır. 7 günlük ilaçsız aradan sonra yeni kutuya başlanır.

Endikasyonları

Oral kontraseptif etkilidir.

Kontrendikasyonları

Gebelik, kardiyovasküler ya da serebrovasküler bozukluklar (örn. tromboflebit ve tromboembolik süreçler ya da özgeçmişte bu durumların varlığı), ağır hipertansiyon, ağır karaciğer bozuklukları ya da özgeçmişte bu durumların varlığı ve karaciğer fonksiyon testlerinin normale dönmemiş olması; kolestatik sarılık; özgeçmişte gebelik sarılığı ya da steroid kullanımına bağlı sarılık; Rotor sendromu ve Dubin Johnson sendromu, estrojene bağlı tümör varlığı ya da şüphesi, endometriyum plazisi, nedeni teşhis edilmemiş vajinal kanama, porfirya, hiperlipoproteinemi, özellikle kardiyovasküler hastalıklara yol açabilecek diğer risk faktörleri varlığında, özgeçmişte gebelik sırasında ya da steroid kullanımında şiddetli pruritus ya da herpes gestationis varlığında kontrendikedir.

Uyarılar

Herhangi bir tromboembolik olay belirtisinde ilacın kullanımına hemen son verilmelidir. Sigara içenlerde vasküler hastalıkların riski artar. Bu risk yaşa bağlı olarak daha da artar. Ayrıca bu risk, muhtemelen az da olsa estrojen içeren oral kontraseptif kullananlarda kullanmayanlara göre daha fazladır. 35 yaşın üzerindeki kadınlara sigarayı bırakmaları önerilmelidir. Estrojen içeren müstahzarları kullanan hastalarda, derin venlerde tromboz riski, büyük cerrahi girişimlerde ya da uzun süreli hareketsizlikte geçici olarak artabilir. Ağır varis mevcudiyetinde estrojen içeren müstahzarların yararları, olası riskleri gözönünde tutularak değerlendirilmelidir. Karaciğer fonksiyon testleri normal değilse tedaviye son verilmelidir. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda, çok seyrek olarak hepatoselüler adenomların görüldüğü bildirilmiştir. Adenom, abdominal bir kitle biçiminde ve/veya akut abdominal ağrı semptom ve belirtileriyle ortaya çıkabilir. Hastada batın ağrısı ya da intraabdominal kanama belirtileri varlığında, kanayan bir hepatoselüler adenomdan şüphe edilmelidir. Özellikle özgeçmişte kloazma gravidarum olan kadınlarda estrojen ve/veya progestagen içeren ilaç kullanımı sırasında seyrek olarak kloazma belirebilir. Kloazmaya yatkınlık gösteren kadınların, bu ilacı kullanırken güneş ışınlarından kaçınmaları gerekir. Estrojen içeren oral kontraseptiflerin kullanımı sırasında seyrek olarak depresyon belirebilir. Bu olaya triptofan metabolizması bozukluğu eşlik eder. B6 vitamini verilmesi tedavi edici olabilir. Steroidlerin kullanımı bazı laboratuvar testlerinin sonuçlarını etkileyebilir. Estrojen ve/veya progestagen içeren ilaçları uzun süreli kullananların periyodik olarak tıbbi muayeneden geçmeleri önerilir. Ağırlaşma ya da tekrarlama ortaya çıkabileceğinden latent ya da belirgin kalp yetersizliği, böbrek disfonksiyonu, hipertansiyon, epilepsi ya da migren (ya da özgeçmişte bunların varlığı), enfeksiyon ve anoksi gibi belli bazı durumlarda estrojen içeren müstahzarlar tromboembolik olaylara yol açabildiklerinden orak hücreli hemoglobinopati, estrojene duyarlı hastalıkların (örn. uterus fibriyomları büyüyebilir ve endometriozis estrojen tedavisi sırasında ağırlaşabilir) varlığında hastanın devamlı izlenmesi gereklidir. Oral kontraseptifleri uzun süre kullananların yılda bir defa vaginal smearı içine alan jinekolojik bir kontrolden geçmesi gereklidir.

Yan Etkileri

Ara kanaması, ilaç alımından sonra amenore, serviks salgısında değişiklik, uterus fibriyomlarında büyüme, endometriozisin ağrılaşması, belli bazı vajinal enfeksiyonlar; memelerde hassasiyet, ağrı, büyüme, salgı; bulantı, kusma, kolelitiazis, kolestatik sarılık; tromboz, hipertansiyon; kloazma, eritema nodosum, döküntü; kontakt lens kullananlarda korneada rahatsızlık; baş ağrısı, migren, mizaç değişikliği gibi yan etkiler görülebilir.

İlaç Etkileşimleri

Antikonvülzanlar, barbitüratlar ve antibiyotiklerle etkileşebilir. Aktif kömür ve bazı laksatiflerle birlikte kullanıldığında oral kontraseptiflerin güvenilirliği azalır ve düzensiz kanamalar görülebilir. Oral kontraseptifler glukoz toleransını azaltabilir ve diyabetiklerde insülin ya da diğer antidiyabetik ilaçlara gereksinimi artırabilir.