Glukokortikoid
Glukokortikoidler (GC), adrenal bezlerden günlük ritimde veya stres durumunda salgılanan steroid hormonlardır. Hem vücutta salgılanmakta hem de sentetik olarak üretilmektedir. İnsanda salgılanan en önemli glukokortikoid kortizoldür.
| Glukokortikoid | |
|---|---|
 | |
| İlaç sınıfı | |
| Sınıf tanımlayıcıları | |
| Diğer adlar | Kortikosteroid, Glukokortikosteroid |
| Amaç | Adrenal yetmezlik; alerji, iltihap ve otoimmün bozukluklar; astım; organ nakli |
| ATC kodu | H02AB |
| Biyolojik hedef | Glukokortikoid reseptörü |
| Kimsayal sınıf | Steroitler |
| Vikiveri öğesi | |
Glukokortikoidler, etkilerini Glukokortikoid reseptör'lerine (GR) bağlanarak gösterirler.
Çok önemli kardiyovasküler, metabolik, immünolojik ve homeostatik görevleri vardır. Anti-enflamatuar etkileri olup ve bu etkilerinden dolayı sentetik glukokortikoidler astım, romatoid artrit gibi oto-immün hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Sentetik glukokortikoidlerin en sık kullanılanları prednizon ve kortizondur. Uzun vadeli kullanımlarında ise osteoporoza neden oldukları[1] düşünülmektedir.
Dolaşımdaki kortizolün yalnızca %10'u serbest halde, geri kalan yaklaşık %90'lık bir kısmı ise plazma proteinlerine (özellikle transkortin) bağlı halde bulunmaktadır.
Glukokortikoidler etkilerini glukokortikoid reseptörlerini aktive ederek gösterirler. Aktif reseptörlerin "transaktivasyon" ve "transrepresyon" adı verilen 2 temel etki mekanizmaları bulunmaktadır. Transaktivasyonda[2] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada DNA'nın GRE (İngilizce: Glucocorticoid Response Element) bölümüne bağlanarak bazı genlerin ekspresyonunu arttırır veya azaltır. Transrepresyonda[3] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada NF-κB ve AP-1 gibi transkripsiyon faktörleri ile etkileşerek özellikle immün sistemle ilgili bazı genlerin ekspresyonunu baskılar ve bu durum anti-enflamatuar etki olarak adlandırılır.
KaynakçaDeğiştir
- ^ Tamura, Okinaga, Takami; Glucocorticoid-induced osteoporosis; Biomedecine & Pharmacotherapy Volume 58, Issue 9, November 2004, Pages 500-504.
- ^ Beato, M. and Klug, J., 2000. Steroid hormone receptors: an update. Hum. Reprod. Update. 6, 225-236.
- ^ Rhen, T. and Cidlowski, J.A. 2005, Antiinflammatory action of glucocorticoids – new mechanisms for old drugs. N. Engl. J. Med. 353, 1711–1723.
Ayrıca bakınızDeğiştir
.svg){kind=small} | Biyokimya ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz. |