Glukokortikoid

(Glükokortikoid sayfasından yönlendirildi)

Glukokortikoidler (GC), adrenal bezlerden günlük ritimde veya stres durumunda salgılanan steroid hormonlardır. Hem vücutta salgılanmakta hem de sentetik olarak üretilmektedir. İnsanda salgılanan en önemli glukokortikoid kortizoldür.

Glukokortikoid
Cortisol2.svg
Endojen bir glukokortikoid ve ayrıca bir ilaç olan kortizolün (hidrokortizon) kimyasal yapısı.
İlaç sınıfı
Sınıf tanımlayıcıları
Diğer adlar Kortikosteroid, Glukokortikosteroid
Amaç Adrenal yetmezlik; alerji, iltihap ve otoimmün bozukluklar; astım; organ nakli
ATC kodu H02AB
Biyolojik hedef Glukokortikoid reseptörü
Kimsayal sınıf Steroitler
Vikiveri öğesi

Glukokortikoidler, etkilerini Glukokortikoid reseptör'lerine (GR) bağlanarak gösterirler.

Çok önemli kardiyovasküler, metabolik, immünolojik ve homeostatik görevleri vardır. Anti-enflamatuar etkileri olup ve bu etkilerinden dolayı sentetik glukokortikoidler astım, romatoid artrit gibi oto-immün hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Sentetik glukokortikoidlerin en sık kullanılanları prednizon ve kortizondur. Uzun vadeli kullanımlarında ise osteoporoza neden oldukları[1] düşünülmektedir.

Dolaşımdaki kortizolün yalnızca %10'u serbest halde, geri kalan yaklaşık %90'lık bir kısmı ise plazma proteinlerine (özellikle transkortin) bağlı halde bulunmaktadır.

Glukokortikoidler etkilerini glukokortikoid reseptörlerini aktive ederek gösterirler. Aktif reseptörlerin "transaktivasyon" ve "transrepresyon" adı verilen 2 temel etki mekanizmaları bulunmaktadır. Transaktivasyonda[2] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada DNA'nın GRE (İngilizceGlucocorticoid Response Element) bölümüne bağlanarak bazı genlerin ekspresyonunu arttırır veya azaltır. Transrepresyonda[3] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada NF-κB ve AP-1 gibi transkripsiyon faktörleri ile etkileşerek özellikle immün sistemle ilgili bazı genlerin ekspresyonunu baskılar ve bu durum anti-enflamatuar etki olarak adlandırılır.

KaynakçaDüzenle

  1. ^ Tamura, Okinaga, Takami; Glucocorticoid-induced osteoporosis; Biomedecine & Pharmacotherapy Volume 58, Issue 9, November 2004, Pages 500-504.
  2. ^ Beato, M. and Klug, J., 2000. Steroid hormone receptors: an update. Hum. Reprod. Update. 6, 225-236.
  3. ^ Rhen, T. and Cidlowski, J.A. 2005, Antiinflammatory action of glucocorticoids – new mechanisms for old drugs. N. Engl. J. Med. 353, 1711–1723.

Ayrıca bakınızDüzenle