H2 antagonisti: Revizyonlar arasındaki fark
| [kontrol edilmemiş revizyon] | [kontrol edilmemiş revizyon] |
İçerik silindi İçerik eklendi
Mulazimoglu (mesaj | katkılar) |
Mulazimoglu (mesaj | katkılar) |
||
9. satır:
[[Simetidin]] bu sınıftaki diğer moleküllerin kendisi üzerinden geliştirildiği prototip moleküldür. Simetidin Smith, Kline & French (SK&F; şimdi [[GlaxoSmithKline]]) bir histamin reseptör antagonistinin mide asit sekresyonunu baskılaması için yapılan geliştirme çalışmaları sırasında keşfedilmiştir.
[[1964]]de [[histamin]]in mide asidi sekresyonunu stimüle ttiği biliniyordu ancak geleneksel antihistaminiklerin asit üretimi üzerinde etkisi yoktu. Bu gerçeğe bakarak SK&F bilim adamları iki çeşit histamin reseptörü olabileceği fikrini geliştirdi. Anlaşıldı ki geleneksel antihistaminikler H<sub>1</sub> etkiliydi ; yeni geliştirilenler ise H<sub>2</sub> üzerine etkili olmalıydı.
The SK&F team used a [[rational drug design]] process starting from the structure of histamine - the only design lead, since nothing was known of the then hypothetical H<sub>2</sub> receptor. Hundreds of modified compounds were synthesised in an effort to develop a model of the receptor. The first breakthrough was ''N<sup>α</sup>''-guanylhistamine, a partial H<sub>2</sub>-receptor antagonist. From this lead the receptor model was further refined and eventually led to the development of [[burimamide]] - the first H<sub>2</sub>-receptor antagonist. Burimamide, a specific [[competitive antagonist]] at the H<sub>2</sub> receptor 100-times more potent than ''N<sup>α</sup>''-guanylhistamine, proved the existence of the H<sub>2</sub> receptor.
| |||