Bedakuilin

anti-tüberküloz ilacı
(Bedaquiline sayfasından yönlendirildi)

Bedaquiline (Ticari adı: Sirturo, kod adları: TMC207 ve R207910) bir diarylquinoline türevi anti-tüberküloz ilaçtır. Koen Andries ve ekibi tarafından Janssen Pharmaceutica'da keşfedildi.[1] Tüberküloz tedavisinde, 40 yıldan fazla bir aradan sonra üretilen ilk ilaçtır.[2][3] Özellikle çok ilaca dirençli tüberküloz tedavisi için onay almıştır.

Bedaquiline
Bedaquiline

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Gelişimi değiştir

7 yılda ilaç geliştirildikten ve 47 hasta üzerinde denendikten sonra tüberküloz tedavisinde etkili olduğunu gösterilmiştir. Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi Interscience Konferansında (ICAAC), ilk kez 2004 yılında tarif edilmiştir. TMC207'nin, faz II çalışması başarıyla tamamlanmış Tibotec ve TB ittifak tarafından pazarlanmaktadır.

Etki mekanizması değiştir

Bedakuilin ATP sentaz'ın proton pompasını etkiler. Bu mekanizma DNA girazı hedefleyen kinolonlardan farklıdır.[4]

Kaynakça değiştir

  1. ^ de Jonge MR, Koymans LH, Guillemont JE, Koul A, Andries K (Haziran 2007). "A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910". Proteins. 67 (4). ss. 971-80. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738. 
  2. ^ "FDA Approves 1st New Tuberculosis Drug in 40 Years". ABC News. 4 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012. 
  3. ^ "F.D.A. Approves New Tuberculosis Drug". New York Times. 17 Mayıs 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Aralık 2012. 
  4. ^ Kotz J (Haziran 2005). "Targeting tuberculosis". Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.