H2 antagonisti: Revizyonlar arasındaki fark
| [kontrol edilmemiş revizyon] | [kontrol edilmemiş revizyon] |
İçerik silindi İçerik eklendi
Maderibeyza (mesaj | katkılar) k H2 Reseptör antagonistleri sayfasının yeni adı: H₂-reseptör antagonisti |
Mulazimoglu (mesaj | katkılar) |
||
13. satır:
SK&F takımı rasyonel bir ilaç tasarlama sürecini histaminin yapısını baz alarak başlattı.Bu sırada H<sub>2</sub> reseptorü hakkında hiçbir bilgi yoktu. Yüzlerce modifiye bileşik reseptöre model olmak üzere sentezlendi. İlk sonuç kısmi bir H<sub>2</sub>-reseptör antagonisti olan ''N<sup>α</sup>''-guanilhistamin ile alındı. Bundan yola çıkarak ilk H<sub>2</sub>-reseptör antagonisti olan burimamid ortaya çıkarıldı. Burimamid H<sub>2</sub> reseptörüne spesifik bir kompetetif [[antagonist]] idi ve ''N<sup>α</sup>''-guanilhistamin'e göre 100 kat daha etkiliydi. Bu sırada H<sub>2</sub> reseptörünün varlığı da ispatlanmış oldu.
Burimamide yapısı üzerinde yapılan çalışmalar sonucunda metiamid sentezlndi.
Metiamid etkili bir ajandı ancak [[nefrotoksik]] idi ve [[agranülositoz]] yapıyordu.
It was proposed that the toxicity arose from the [[thiourea]] group, and similar [[guanidine]]-analogues were investigated until the ultimate discovery of [[Cimetidine]] (common brand name Tagamet).
[[Ranitidine]] (common brand name Zantac) was developed by Glaxo (also now [[GlaxoSmithKline]]) in an effort to match the success of Smith, Kline & French with cimetidine. Ranitidine was also the result of a rational drug design process utilising the by-then-fairly-refined model of the histamine H<sub>2</sub> receptor and quantitative structure-activity relationships ([[QSAR]]).
| |||