H2 antagonisti: Revizyonlar arasındaki fark
| [kontrol edilmiş revizyon] | [kontrol edilmiş revizyon] |
İçerik silindi İçerik eklendi
Değişiklik özeti yok |
Değişiklik özeti yok |
||
1. satır:
[[Dosya:Cimetidine.png|thumb|[[Simetidin]], H<sub>2</sub>-reseptör antagonistlerinin prototipi.]]
'''H<sub>2</sub>-reseptör antagonistleri''', [[mide]] paryetal hücresinde [[histamin]]'in etkisini bloke ederek bu hücrelerdeki asit salınımını azaltan moleküllerdir. Bu ilaçlar [[dispepsi]] tedavisinde kullanılır. Ancak [[proton pompa inhibitörleri]]' ne göre daha az etkili kaldıklarından kullanımları sınırlıdır.
Antihistaminikler'de olduğu gibi H<sub>2</sub> antagonistleri de gerçek reseptör antagonisti olarak değil ancak ters agonist olarak etkirler.
Satır 8 ⟶ 9:
[[1964]]de [[histamin]]in mide asidi sekresyonunu stimüle ttiği biliniyordu ancak geleneksel antihistaminiklerin asit üretimi üzerinde etkisi yoktu. Bu gerçeğe bakarak SK&F bilim adamları iki çeşit histamin reseptörü olabileceği fikrini geliştirdi. Anlaşıldı ki geleneksel antihistaminikler H<sub>1</sub> etkiliydi ; yeni geliştirilenler ise H<sub>2</sub> üzerine etkili olmalıydı.
SK&F takımı rasyonel bir ilaç tasarlama sürecini histaminin yapısını baz alarak başlattı. Bu sırada H<sub>2</sub> reseptorü hakkında hiçbir bilgi yoktu. Yüzlerce modifiye bileşik reseptöre model olmak üzere sentezlendi. İlk sonuç kısmi bir H<sub>2</sub>-reseptör antagonisti olan ''N<sup>α</sup>''-guanilhistamin ile alındı. Bundan yola çıkarak ilk H<sub>2</sub>-reseptör antagonisti olan burimamid ortaya çıkarıldı. Burimamid H<sub>2</sub> reseptörüne spesifik bir kompetetif [[antagonist]] idi ve ''N<sup>α</sup>''-guanilhistamin'e göre 100 kat daha etkiliydi. Bu sırada H<sub>2</sub> reseptörünün varlığı da ispatlanmış oldu.
Burimamide yapısı üzerinde yapılan çalışmalar sonucunda metiamid sentezlndi.
Satır 57 ⟶ 58:
{{Peptik ülser ve Gastroözofajiyel reflü ilaçları}}
[[Kategori:H2
| |||