Semaglutid
Semaglutid (USAN; ticari ismi Ozempic), Danimarkalı bir şirket olan Novo Nordisk tarafından Tip 2 diyabet tedavisi için geliştirilen bir ilaçtır.[1][2] Ozempic adıyla pazarlanmaktadır. Bir glukagon benzeri peptid-1 reseptör agonisti olarak, insülin üretimini artırarak kan şekeri seviyesini düşürür. 2012 yılında,[3] Novo Nordisk'teki bir araştırma ekibi tarafından liraglutid'in daha uzun süre etkili bir alternatifi olarak keşfedilmiştir.[4] 2015 yılında klinik denemelere başlanmış ve 2016'da Faz 3 çalışmaları tamamlanmıştır.[5]
 | |
| Farmakokinetik veri | |
|---|---|
| Biyoyararlanım | 89% |
| Metabolizma | Proteoliz |
| Eliminasyon yarı ömrü | 1 hafta |
| Boşaltım | İdrar ve gaita |
| Tanımlayıcılar | |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.219.541 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C187H291N45 |
Leeds Üniversitesi'ndeki araştırmacılar ve Novo Nordisk 2017 yılında sitagliptin'inin obezite tedavisinde de kullanılabileceğini bildirmişlerdir.[6] Semaglutid, açlığı, yeme isteğini ve vücut yağını azaltır.[7]
İlaç Aralık 2016'da FDA onayına sunulmuştur ve Ekim 2017'de FDA Danışma Komitesi ilaç lehine 16-0 oy vermiştir.[8] 5 Aralık 2017'de semaglutide FDA tarafından onaylanmıştır. Hem enjeksiyon tipi hem de oral tip ilaç olarak kullanılabilir.[9] Amerika Birleşik Devletleri’nde pazarlama izni 8 Şubat 2018’de verilmiştir.[10] Japonya’daki düzenleyici otoriteler tarafından hala incelenmekte ve onay bekliemektedir.[11]
İnsanlarda semaglutid, glukagon benzeri peptid-1'e (GLP-1) kimyasal olarak çok benzer. Tek fark, 8 ve 34. pozisyonlardaki sırasıyla 2-aminoizobütirik asit ve argininin mevcut olduğu, iki amino asitin farklı olmasıdır.[12] Buna ek olarak, 26. pozisyondaki lizin, stearik diasit ile asile edilmiştir.[13]
Etki mekanizması değiştir
Semaglutide bir GLP-1 analoğudur ve bir GLP-1 agonisti olarak işlev görür.[14]
Kaynakça değiştir
- ^ "Semaglutide Approval Status". drugs.com. 24 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ocak 2019.
- ^ "Novo Nordisk Files for Regulatory Approval of Once-Weekly Semaglutide with the FDA for the Treatment of Type 2 Diabetes" (Basın açıklaması). Novo Nordisk. 5 Aralık 2016. 29 Aralık 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Ocak 2019.
- ^ "Abstracts of the 48th EASD Annual Meeting of the European Association for the Study of Diabetes". Diabetologia. 55 (S1). 2012. ss. 1-538. doi:10.1007/s00125-012-2688-9. PMID 22918257.
- ^ Kalra, S; Gupta, Y (2015). "Once-weekly glucagon-like peptide 1 receptor agonists". The Journal of the Pakistan Medical Association. 65 (7). ss. 796-798. PMID 26160096.
- ^ "Efficacy and Safety of Semaglutide Versus Dulaglutide as add-on to Metformin in Subjects With Type 2 Diabetes". clinicaltrials.gov. U.S. National Library of Medicine. 25 Eylül 2017. 31 Temmuz 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ekim 2017.
- ^ Blundell, John; Finlayson, Graham; Axelsen, Mads; Flint, Anne; Gibbons, Catherine; Kvist, Trine; Hjerpsted, Julie B. (2017). "Effects of once-weekly semaglutide on appetite, energy intake, control of eating, food preference and body weight in subjects with obesity". Diabetes, Obesity and Metabolism. 19 (9). ss. 1242-1251. doi:10.1111/dom.12932.
- ^ "Drug can dramatically reduce weight of people with obesity". ScienceDaily. 23 Ekim 2017. 15 Temmuz 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ekim 2017.
- ^ "Development Status and FDA Approval Process for semaglutide". Drugs.com. 2017. 24 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ekim 2017.
- ^ Davies, Melanie; Pieber, Thomas R.; Hartoft-Nielsen, Marie-Louise; Hansen, Oluf K. H.; Jabbour, Serge; Rosenstock, Julio (2017). "Effect of Oral Semaglutide Compared With Placebo and Subcutaneous Semaglutide on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes". JAMA. 318 (15). ss. 1460-1470. doi:10.1001/jama.2017.14752.
- ^ "Novo Nordisk A/S: Ozempic® (semaglutide) approved in the EU for the treatment of type 2 diabetes". globenewswire.com. 9 Şubat 2018. 2 Nisan 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2018.
- ^ Ozempic (semaglutide) approved in the US, https://www.novonordisk.com/media/news-details.2154210.html 19 Ağustos 2018 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
- ^ Lau, Jesper; Bloch, Paw; Schäffer, Lauge; Pettersson, Ingrid; Spetzler, Jane; Kofoed, Jacob; Madsen, Kjeld; Knudsen, Lotte Bjerre; McGuire, James; Steensgaard, Dorte Bjerre; Strauss, Holger Martin; Gram, Dorte X.; Knudsen, Sanne Møller; Nielsen, Flemming Seier; Thygesen, Peter; Reedtz-Runge, Steffen; Kruse, Thomas (2015). "Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide". Journal of Medicinal Chemistry. 58 (18). ss. 7370-7380. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b00726. PMID 26308095.
- ^ Gotfredsen, C. F.; Molck, A.-M.; Thorup, I.; Nyborg, N. C. B.; Salanti, Z.; Knudsen, L. B.; Larsen, M. O. (2014). "The Human GLP-1 Analogs Liraglutide and Semaglutide: Absence of Histopathological Effects on the Pancreas in Nonhuman Primates" (PDF). Diabetes. 63 (7). ss. 2486-2497. doi:10.2337/db13-1087. PMID 24608440. 21 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 14 Ocak 2019.
- ^ Marso, Steven P.; Bain, Stephen C.; Consoli, Agostino; Eliaschewitz, Freddy G.; Jódar, Esteban; Leiter, Lawrence A.; Lingvay, Ildiko; Rosenstock, Julio; Seufert, Jochen; Warren, Mark L.; Woo, Vincent; Hansen, Oluf; Holst, Anders G.; Pettersson, Jonas; Vilsbøll, Tina (2016). "Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes". New England Journal of Medicine. 375 (19). s. 1834. doi:10.1056/NEJMoa1607141. PMID 27633186.